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Pyrimidin - Analoga |
5-Brom-Uracil und 5-Jod-Uracil können anstelle von Thymidin in die DNA eingebaut werden. 5-Fluor-Uracil wird anstlle Uracil in die RNS eingebaut.
Bildquelle: Streffer c, Schweiger K: Zur biochemischen Wirkung einiger strahlensensibilisierender Substanzen. Strahlentherapie 1972;143:244-254 |
| allgemeines |
Pyrimidin-Analoga ähneln Uracil, Thymidin und Cytosin, Bestandteilen der DNA. |
Sie werden anstelle von Uracil bzw. Cytosin eingebaut und stören so die Zellteilung. |
| DPD |
Dihydro-Pyrimidin-Dehydrogenase: wird von Pyrimidin - Analoga gehemmt. |
Baut Pyrinidin-Nukleoside und Analoga ab. Bei DPD-Mangel: schwere Nebenwirkungen bei Applikation von Pyrimidin-Analoga |
| Genetik |
| Kategorie |
Gen |
Funktion |
| Pro-Drug Aktivierung | CES2 |
1. von 3 Schritten, um Capecitabin in FU umzuwandeln. |
| CDA (CDD) |
2. von 3 Schritten, um Capecitabin in FU umzuwandeln. |
| UMPS (OPRT) |
Umwandlung von FU in FUMP |
| TYMP (TP) |
Umwandlung von FU in FUDR |
| 5-FU target | TYMS (TS) |
Notwndig für die DNA - Synthese; Target von FU |
| MTHFR |
Senkt den Spiegel des Folsäure-abhängigen TYMS - Cofaktor |
| Catabolism | DPYD (DPD) |
Erster Abbauschritt des aktivierten FU. (bis 80%, überwiegend in der Leber) |
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| Fluorouracil |
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Wird anstelle von Uracil in die DNA eingebaut |
Formel von Capecitabin |
| Capecitabin |
Xeloda, oral anwendbares Prodrug von 5-FU. |
| Tegafur |
UFT: Tegafur + Uracil, oral anwendbare Prodrugs von 5-FU, Umwandlung in der Leber und in Tumorzellen. |
| Azacytidin |
Vidaza. Methylierungsinhibitor, bei MDS, CMML, AML |
| Floxuridin |
| Cytarabin |
Cytosinarabinosid, Ara-C |
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| Floxuridin |
| Doxifluridin |
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In Japan als FURTULON gegen Magen- , Colon- , Rectum- , Brust- , Cervix- und Blasenkrebs eingesetzt. |
| Trifluridin + Tipiracil, Lonsurf® |
2'-Desoxy-5-(Trifluormethyl) - Uridin,
Thymidin-Analogon
aktive Form: Phosporyliert
Pipiracil:
Thymidin-Phosphorylase-IH. Verhindert rasche Dephospholylierung von
Trifluridin |
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| Decitabin |
Methyl-Transferase - IH. Z.Z. Phase-II-Testung bei AML |
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| Gemcitabin |
Wird anstelle von Cytosin in die DNA eingebaut |
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| Flucytosin |
Ancotil: bei schweren systemischen Mykosen |
| Brivudin |
Zostex: bei Herpes zoster. |
Darf nicht zusammen mit anderen Pyrimidin-Analoga gegeben werden. |
| S1 |
Radiosensitizer. Kombiniert Tegafur mit zwei 5-FU-Modulatoren: CDHP und Oxo. |
Der Abbau von 5-FU wird duch Hemmung der Dihydropyrimidin - Dehydrohenase verzögert. |
| CDHP |
5-Chloro-2,4-Dihydroxypyrimidin, Hemmt den Abbau von 5-FU. |
| Oxo |
Kalium-Oconat, hemmt Orotat-Phosphoribosyltransferase. |
Dadurch wird 5-FU im GI-Trakt weniger phosphoryliert. Das vermindert die 5-FU-bedingte Diarrhoe. |
| Sapacitabin |
= CS-682, CNDAC-Derivat (2'-C-Cyano-2'-deoxy-b-D-Arabino-Pentofuranosyl - Cytosin, Deoxy-Cytosin - Analog. |
Wird eingebau und erzeugt Einzelstrangbrüche der DNA, die schwer repariert werden können. Z.Z. Phase - I - Testung bei Leukämie und Myelodysplasie |
Teil von |
Chemotherapeutika |
Chemotherapie |
Therapie von Tumorerkrankungen |
Onkologie |
| Quellen |
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