| TK-Hemmer | Handelsname | Tumor | Kinasen |
| Imatinib | Glivec® | GIST, CML | ABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB |
| Lapatinib | Tyverb® | Mamma-Ca | ERBB2 |
| Sunitinib | Sutent® | GIST, Nierenzell-Ca | VEGFR1-3, PDGFRA, PDGFRB, KIT, FLT3 |
| Sorafenib | Nexavar® | Nierenzell-Ca, Leberzell-Ca | VEGFR2, VEGFR3 |
| Dasatinib | Sprycel® | CML, ALL | ABL |
| Nilotinib | Tasigna® | CML | ABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB |
| Rituximab | MabThera® | NHL, CCL | . |
| Panitumumab | Vectibrix® | mCRC mit K-RAS-Wildtyp | EGFR |
| Vandetanib | Caprelsa® | . | |
| Pazopanib | Votrient® | RCC | |
| Bosutinib, SKI-606 | . | CML: Phase III (BELA-Trial, BFORE-Trial) | oraler Src/Abl-TKI, hemmt Bcr-Abl besser als Imatinib, geringe Inhibition von c-KIT und PDGFR |
| Vatalanib | . | . | |
| Regorafenib | Stivarga® | GIST, US-Zulassung Colon-Ca, metastasierend, nach Standardmedikamenten oder für Standardmedikamente nicht geeignet. BRD: 2016 vom Markt genommen. KV: Zusatznutzen nicht belegt. | oraler Multikinasehemmer, KIT, PDGRF, VGFR1, R2, R3, TIE2, RET FGFR, RAF, MAPK |
| Brivanib | . | HCC: Phase III-Testung | VEGF- und FGF-Rezeptor TK |
| Cabozantinib | Cabomethyx® | Zulassung Nierenzell-Ca nach VEGF-IH. Phase III-Testung: medulläres SD-Karzinom | MET, VEGFR2, RET |
| Danusertib | hemmt Aurora - Kinasen | ||
| Motesanib | Monet-A-Studie bei fortgeschrittenen NSCLC nicht signifikant. | hemmt VEGF 1,2,3, PDGFR, Kit | |
| Enzastaurin | hemmt PK-C, PI3K | ||
| Nitedanib | Vargatef® | Zulassung für NSCLC in Kombination mit Docetaxel und für Lungenfibrose In Studien: Strahlen-Pneumonitis |
hemmt VEGFR 1,2.3, FGFR 1,3 und PDGF-α, β |
| Midostaurin | Mastozytose: Phase II, AML: RATIFY-Studie | Multitarget Kinaseinhibitor, primär für Proteinkinase C, auch FLT3 (fms-related Tyrosinkinase 3) entwickelt | |
| Neratinib | HKI-272 | Testung im I_SPY 2 - Trial in der praeoperativen Chemotherapie des Mammakarzinoms | |
| Larotrectinib | VITRAKVI 25/100 mg Hartkapseln | Tumoren mit onkogenen TRK-Fusionsproteinen | Ziel sind die Proteine der TRK-Familie (TRKA, TRKB, TRKC); Gene: NTRK1, NTRK2 bzw. NTRK3 |
Teil von
Ceritinib in ALK-rearranged non-small-cell lung cancer.
NEJM 370(2014):1189-1197
2.) Uitdehaag JC, de Roos JA, van Doornmalen AM, et al:
Comparison of the cancer gene targeting and biochemical selectivities of all targeted kinase inhibitors approved for clinical use.
PLoS One 2014;9:e92146
3.) Liu J F, et al.:
Phase II Study of the WEE1 Inhibitor Adavosertib in Recurrent Uterine Serous Carcinoma.
J Clin Oncol 2021;39:1531-1539
4.) Drilon A, et al. for the TRIDENT-1 Investigators:
Repotrectinib in ROS1 Fusion–Positive Non–Small-Cell Lung Cancer.
N Engl J Med 2024; 390:118-131
DOI: 10.1056/NEJMoa2302299
