zurück Home	TK-Inhibitoren
Thyrosin-Kinasen	Thyrosin-Kinase (TK) sind Enzyme, die Serin, Threonin oder Tyrosin in Proteinen phosphorylieren.
Pharmaka	Imatinib, Lapatinib, Sunitinib, Sorafenib, Dasatinib, Nilotinib, Rituximab, Panitumumab, Vandetanib, Pazopanib, Bosutinib, Vatalanib, Regorafenib, Brivanib, Cabozantinib, Danusertib, Motesanib, Enzastaurin, Nitedanib Midostaurin, Neratinib, Larotrectinib
EGFR-TKI	TK-Hemmer Handelsname Tumor Kinasen Erlotinib Tarceva® NSCLC, Pankreas-Ca EGFR1 Gefitinib Iressa® NSCLC EGFR Afatinib Giotrif® Zulassung für EGFR-mutiertes NSCLC. Lux-Lung-8-Studie oraler, irreversibler Blocker von ErbB1, Her2/ErbB1, ErbB4 Osimertinib   EGFR-mutiertes NSCLC, Phase III-Studie: FLAURA oraler, irreveribler EGFR-TKI der 3. Generation
Her2/neu-IH	Trastuzumab, Herceptin®, Mamma-Karzinom	Lapatinib, Tyverb®	Pertuzumab, Perjeta®
	Afatinib, Giotrif®	Neratinib	T-DM1
NRG1	Neuregulin 1	NRG1-Fusion bindet an HER3	Zenocutuzumab: MBA gegen HER2 and HER3. Phase I-Studien bei NRG1-Fusion–positiven Tumoren	Epidermal Growth Factor. An Entwicklung und Erhaltung von ZNS und Herz
ABL1-TKI	% Inaktivierung bei 1µmol TKI/l Kinase/TKI Bosutinib Dasatinib Imatinib Nilotinib Ponatinib Sorafenib Sunitinib ABL1 100 105 83 98 101 46 92 ABL1(T315I) 93 68 9 15 100 53 97 FGFR1 79 47 0 0 101 78 93 FGFR2 95 73 3 0 100 91 97 FGFR3 83 34 1 0 101 76 97 FGFR4 3 9 8 0 98 19 55 FLT1 (VEGFR1) 97 39 5 0 101 99 98 FLT3 77 17 68 60 99 100 100 FLT4 (VEGFR3) 92 31 3 17 101 97 99 KDR (VEGFR2) 101 22 7 22 94 99 98 KIT 23 100 97 96 101 98 98 PDGFR a 77 100 98 103 103 100 98 PDGFR ß 95 99 91 93 102 98 99 SRC 96 101 5 23 102 12 84 TIE2 22 16 0 41 101 29 21 Nach Daten aus (2)
FLT3-IH	Ponatinib, Iclusig®, ALL, CML	Sorafenib, Nexavar®, Nierenzell-Ca, Leberzell-Ca, VEGFR2, VEGFR3, auch FLT3	Quizartinib, Vanflyta®, AML FLT2-ITD positiv
ALK-IH	TK-Hemmer Handelsname Tumor Kinasen Crizotinib Xalkori® ALK-Positives NSCLC (first line), ROS1-positives Bronchialkarzinom, MET positives Adenokarzinom des Ösophagus Hemmt selektiv ALK und MET Ceritinib   ALK-Positives NSCLC: (second line), ROS1-positives Bronchialkarzinom: Phase II Auch bei Crizotinib - Resistenz wirksam (1) Alectinib Alcensa® ALK-Positives NSCLC Auch bei Crizotinib - Resistenz (Phase 1), auch bei Hirnmetastasen Brigatinib   ALK-Positives NSCLC: Phase III, ALTA-1L   Lorlatinib    ALK-Positives NSCLC, CROWN-Studie: besser als Crizotinib, Hirnmetastasen!
BTK-IH	TK-Hemmer Handelsname Tumor Kinasen Ibrutinib IMBRUVICA® CLL second Line, RESONATE - Studie, Waldenström: FDA-Zulassung hemmt Bruton TK (BTK) Ofatumumab ARZERRA® B-Zell-Tumoren, PCI-32765 hemmt Bruton TK (BTK)
cMET-IH	TK-Hemmer Handelsname Tumor Kinasen ARQ197     hemmt c-MET: Mesenchymal Epithelial Transition Factor, Ligand: Hepatocyte Growth Factor (HGF)
ROS1-Fusion	TK-Hemmer Eigenschaften Tumor Kinasen Repotrectinib Wirksam bei Resistenz-Mutation, z.B. ROS1 G2032R. Auch bei Hirnmetastasen wirksam. NSCLC, ROS1-Fusion-positiv Fusionsproteine, die ROS1-Domänen enthalten.  TRIDENT-1-Studie(4) Dosierung: 160 mg/d; 14d. Dann 2 x 160 mg / d Crizotinib Resistenz-Mutation 50%. Bei Hirnmetastasen nicht wirksam.   nicht wirksam bei Recalcitrant-ROS1-Mutation, z.B. G2032R Entrectinib Resistenz-Mutation 50%. Bei Hirnmetastasen nicht wirksam.   nicht wirksam bei Recalcitrant-ROS1-Mutation, z.B. G2032R
Plk1-IH	TK-Hemmer Handelsname Tumor Kinasen Savolitinib papilläres Nierenkarzinom: Phase II Tivantinib Onartuzumab Cabozantinib Cabomethyx® Volasertib   high grade seröses Ovarialkarzinom (Phase II) hemmt Plk1: Polo-like-Kinase 1. Bei TP53-Mutation wird FOXM1 überexprimiert. Plk1 gehört zu den Effektorgenen von Zellproliferation und Platinresistenz.
Aurora-A-Kinase-IH	TK-Hemmer Handelsname Tumor Ergebnisse Alisertib   Neuroblastom Phase I-Studie
WEE	TK-Hemmer Handelsname Tumor Ergebnisse Adavosertib   seröses Endometrium-Ca (3) WEE1-IH   RAS/TP53-mutiertes mCRC Phase I
NTRK-Fusionsgen	TK-Hemmer Handelsname Tumor Ergebnisse Larotrectibin     Phase I-Studien: Navigate, SCOUT Inhibiert die Signalweiterleitung am Tropomyosin-Rezeptor
gutartige Erkrankungen	TK-Hemmer Handelsname Erkrankung Ergebnisse Deucravacitinib Sotyktu®  Psoriasis EMA-Zulassung Inhibiert die Signalweiterleitung am Tropomyosin-Rezeptor
Teil von	Target - Therapie von Tumorerkrankungen	Therapie von Tumorerkrankungen	Onkologie
Quellen	1.) Shaw AT, et al.: Ceritinib in ALK-rearranged non-small-cell lung cancer. NEJM 370(2014):1189-1197 2.) Uitdehaag JC, de Roos JA, van Doornmalen AM, et al: Comparison of the cancer gene targeting and biochemical selectivities of all targeted kinase inhibitors approved for clinical use. PLoS One 2014;9:e92146 3.) Liu J F, et al.: Phase II Study of the WEE1 Inhibitor Adavosertib in Recurrent Uterine Serous Carcinoma. J Clin Oncol 2021;39:1531-1539 4.) Drilon A, et al. for the TRIDENT-1 Investigators: Repotrectinib in ROS1 Fusion–Positive Non–Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med 2024; 390:118-131 DOI: 10.1056/NEJMoa2302299

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